创新药物的毒素/有效载荷（分类与功能）
细胞凋亡诱导剂（BCL XL抑制剂）
抗凋亡Bcl-2家族成员（包括BCL XL）的过表达是癌细胞获得凋亡抵抗的机制之一。阻断BCL XL上的BH3结合域的药物可以触发癌细胞凋亡。
替兰司他丁及其类似物
靶向剪接体是一个参与mRNA加工的大型核糖核蛋白复合物，为靶向癌症治疗提供了有前景的治疗选择。几种天然产物可以通过结合不同的剪接亚基来抑制RNA剪接。最具代表性的是thailanstatin A，它可以结合剪接体的SF3B亚基，阻止RNA剪接。
鹅膏蕈毒素
在ADC技术领域，使用类似于鹅膏蕈毒素的转录抑制剂是一种较新的方法。九种天然存在的鹅膏蕈毒素衍生物具有相同的骨架结构。由八个L-构型氨基酸组成的大环通过亚砜部分连接在色氨酸和半胱氨酸残基之间。鹅膏蕈毒素的三个侧链被羟基化，OH基团具有良好的水溶性并与靶分子结合。两种肽，α-鹅膏蕈糖蛋白和β-鹅膏蕈毒素占所有毒素的90%。
烟酰胺磷酸核糖基转移酶
烟酰胺磷酸核糖基转移酶（Nampt）是一种负责将烟酰胺转化为烟酰胺单核苷酸的酶。其抑制剂已在各种临床前和临床研究中显示出有效性，但其临床应用受到靶向毒性和剂量限制性毒性的限制，例如血小板减少症和胃肠道不良反应。
卡霉素
两种新的蛋白酶抑制剂，卡霉素A和卡霉素B，是从库拉索细菌中分离得到的。
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